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![驅(qū)蟲藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成]()
驅(qū)蟲藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被歸類為驅(qū)蟲藥，用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛(wèi)生組織（WHO）已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產(chǎn)品的價(jià)格取決于相關(guān)的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料，采用流動(dòng)化學(xué)方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經(jīng)濟(jì)合成 PZQ 的路線，該路線可以將生產(chǎn)時(shí)間從幾天大幅縮短到幾分鐘，并轉(zhuǎn)移到大規(guī)模生產(chǎn)。 同時(shí)，通過HPLC分析測(cè)定，無論是單一過程還是連續(xù)過程，在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過程比使用傳統(tǒng)方法（約 3-4 天）所需的時(shí)間（約 3-4 小時(shí)）更短。 此外，關(guān)鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現(xiàn)有方法減少了40-50%。
2023-08-18
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![利用LED技術(shù)連續(xù)流動(dòng)合成環(huán)丁烯]()
利用LED技術(shù)連續(xù)流動(dòng)合成環(huán)丁烯
環(huán)丁烯是具有相當(dāng)合成價(jià)值的高度應(yīng)變環(huán)系統(tǒng)，可以通過烯烴和炔烴之間的環(huán)加成反應(yīng)獲得。然而，它們的傳統(tǒng)制備依賴于光化學(xué)[2+2]-環(huán)加成，利用低效中壓汞燈發(fā)出的低波長(zhǎng)紫外線輻射。本文報(bào)告了一種現(xiàn)代方法的發(fā)展，該方法使用在UV-A和可見光邊界發(fā)射的高功率LED設(shè)置與連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器相結(jié)合。由此產(chǎn)生的流動(dòng)過程從馬來酰亞胺和各種商業(yè)炔烴中產(chǎn)生一系列環(huán)丁烯。這提供了一種更節(jié)能的方法，易于擴(kuò)展，以高化學(xué)產(chǎn)量和較短的停留時(shí)間獲取多克量的環(huán)丁烯。這些產(chǎn)品的價(jià)值體現(xiàn)在基于流動(dòng)的氫化反應(yīng)產(chǎn)生高度取代的環(huán)丁烷，這些環(huán)丁烷代表了現(xiàn)代藥物化學(xué)計(jì)劃中備受追捧的基石。
2023-08-11
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![在連續(xù)流動(dòng)模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評(píng)價(jià)]()
在連續(xù)流動(dòng)模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評(píng)價(jià)
多重耐藥細(xì)菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)，導(dǎo)致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個(gè)非常昂貴和耗時(shí)的過程，因此篩選天然和合成化合物庫(kù)等替代策略是尋找新先導(dǎo)化合物的簡(jiǎn)單方法。因此，我們報(bào)告了對(duì)以吲唑、吡唑和吡唑啉為關(guān)鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評(píng)估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動(dòng)模式下實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對(duì)葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
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![結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動(dòng)合成]()
結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動(dòng)合成
一種新的光化學(xué)流動(dòng)工藝，可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進(jìn)行無催化劑光化學(xué)重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個(gè)光化學(xué)流動(dòng)過程轉(zhuǎn)化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時(shí)產(chǎn)生雜環(huán)目標(biāo)。 值得注意的是，當(dāng)苯炔前體與仲胺反應(yīng)時(shí)，通過第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個(gè)高功率 LED 光源（365?nm，可調(diào)節(jié)輸入功率）的三種光化學(xué)流程具有明顯的優(yōu)勢(shì)。
2023-08-07
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![流動(dòng)條件下光催化反應(yīng)的發(fā)展]()
流動(dòng)條件下光催化反應(yīng)的發(fā)展
在過去的幾年中，光化學(xué)和流動(dòng)化學(xué)之間的良好匹配導(dǎo)致了藥物發(fā)現(xiàn)和API生產(chǎn)領(lǐng)域的應(yīng)用數(shù)量不斷增加。這種情況下，優(yōu)化了流動(dòng)條件下的不同光化學(xué)反應(yīng)，為藥物發(fā)現(xiàn)計(jì)劃生產(chǎn)感興趣。特別是，我們已經(jīng)：i）依靠黃原酸酯（xanthates）的光化學(xué)Giese加成實(shí)現(xiàn)了吡咯的兩步伸縮合成ii）通過鹵素原子轉(zhuǎn)移（XAT）形成 Csp2-Csp3 鍵iii）優(yōu)化吲哚的二氟酰胺化，以提供克級(jí)數(shù)量，并證明通過兩步伸縮合成的
2023-08-07
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![將光催化從實(shí)驗(yàn)室?guī)牍I(yè)：基于膜的TBADT回收作為提高連續(xù)流光催化HAT轉(zhuǎn)化可持續(xù)性的策略]()
將光催化從實(shí)驗(yàn)室?guī)牍I(yè)：基于膜的TBADT回收作為提高連續(xù)流光催化HAT轉(zhuǎn)化可持續(xù)性的策略
提出了有機(jī)溶劑納濾（OSN）作為減少TBADT消耗，增加其周轉(zhuǎn)數(shù)量并降低其在產(chǎn)品溶液中的濃度的答案，從而實(shí)現(xiàn)大規(guī)模基于光催化HAT的轉(zhuǎn)化。優(yōu)化了適合乙腈中TBADT回收膜的操作參數(shù)。連續(xù)光催化C（sp3）-H烷基化和胺化反應(yīng)通過兩個(gè)OSN步驟進(jìn)行在線TBADT回收。
2023-08-02
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![邁庫(kù)弗洛2023年南京三校聯(lián)合就業(yè)、實(shí)習(xí)雙選會(huì)]()
邁庫(kù)弗洛2023年南京三校聯(lián)合就業(yè)、實(shí)習(xí)雙選會(huì)
為落實(shí)教育部深化供需對(duì)接就業(yè)育人工作要求，促進(jìn)2023屆畢業(yè)生高質(zhì)量充分就業(yè)及為2024屆畢業(yè)生提供實(shí)習(xí)渠道，充分發(fā)揮智聯(lián)招聘作為企業(yè)與高校的橋梁作用，智聯(lián)招聘聯(lián)合南京理工大學(xué)、東南大學(xué)、南京航空航天大學(xué)。開展"攜手筑夢(mèng)，職通未來"三校聯(lián)合就業(yè)實(shí)習(xí)雙選會(huì)活動(dòng)，誠(chéng)邀各位畢業(yè)生參與! 【參會(huì)單位】序號(hào)單位名稱序號(hào)單位名稱1中儲(chǔ)發(fā)展股份有限公司33南京蘇潤(rùn)科技發(fā)展有限公司2神州數(shù)
2023-04-26
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![流動(dòng)中吡唑啉類的光化學(xué)合成]()
流動(dòng)中吡唑啉類的光化學(xué)合成
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊，在精細(xì)化工行業(yè)中具有眾多應(yīng)用。然而，通往這些實(shí)體的傳統(tǒng)途徑是基于產(chǎn)生大量化學(xué)廢物的多步驟合成。在這里，我們報(bào)告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉(zhuǎn)化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子，這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲，從而以高化學(xué)產(chǎn)量選擇這些雜環(huán)靶標(biāo)。最終實(shí)現(xiàn)了連續(xù)流動(dòng)方法，該方法以安全且易于擴(kuò)展的方式生成多克數(shù)量的產(chǎn)品
2023-03-08
